Il citrato di sildenafil, il cui nome commerciale più diffuso è Viagra, è un farmaco sviluppato dalla compagnia farmaceutica Pfizer utilizzato nella terapia della disfunzione erettile (impotenza od impotentia erigendi).
Inizialmente studiato per la cura dell’angina pectoris, durante i test clinici mostrò scarsa efficacia per l’angina, mentre gli effetti sull’erezione del pene furono evidenti. Il sildenafil fu brevettato nel 1996, e approvato dalla FDA il 27 marzo 1998.
Gli effetti collaterali che più frequentemente si presentano nella terapia con sildenafil sono: congestione nasale, dispepsia, diarrea, cefalea, vomito,vampate, priapismo. Sono state riportate anche alterazioni del visus con disturbi nella discriminazione dei colori (probabilmente per inibizione della 5PDE retinica che sembra avere un ruolo importante in questo fenomeno). Per lo più questi effetti collaterali sembrano essere dose dipendenti. L’uso del sildenafil è controindicato in tutte quelle persone che effettuano terapie a base di nitrati in quanto è in grado di potenziare l’azione dell’ossido nitrico(il sildenafil venne studiato all’inizio come farmaco antianginoso e solo successivamente gli studi clinici dimostrarono l’azione per cui è attualmente utilizzato).
Il farmaco è controindicato in persone con malattie cardiovascolari, con modificazioni anatomiche patologiche del pene (o con altre patologie che possono comportare un’erezione prolungata), con disfunzioni epatiche o renali. Precedentemente vi fu un ampio dibattito sulla pericolosità del sildenafil sul sistema cardiovascolare a seguito della segnalazione di decessi in persone in terapia con questo farmaco, sebbene non fosse possibile stabilire per tutte un nesso causativo tra l’evento avverso ed il medicinale. Gli studi valutativi successivi non hanno evidenziato un aumento di decessi da cause cardiovascolari in persone facenti uso di sildenafil. Attualmente, si tende a considerare il sidenafil sicuro per quanto riguarda il sistema cardiovascolare. Tuttavia, persone con patologie a questo livello debbano effettuare uno screening valutativo molto accorto.
Molti composti possono alterare la funzionalità del citocromo 3A4 (per induzione od inibizione) con conseguente modifica dei livelli ematici del farmaco. Alcune delle interazioni tra sildenafil ed altri composti sono riportate nella seguente tabella:
| Composto | Interazione con sildenafil |
| Succo di pompelmo | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Eritromicina | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Itraconazolo | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Ketoconazolo | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Ritonavir | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Saquinavir | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Cimetidina | Aumento della concentrazione plasmatica di sildenafil |
| Nicorandil | Aumento dell’attività ipotensiva |
| Nitrati | Aumento dell’attività ipotensiva |
Bibliografia
MJ Mycek; RA Harvey, PC Champe, Farmacologia, Seconda edizione italiana, Bologna, Zanichelli
Tratto da it.wikipedia.org
Cosa dice EMEA (Ente “Controllore” dei medicinali in EU) sulle controindicazioni….NULLA rimanda al Bugiardino….
Un documento del Ministero della Sanità: Viagra tre anni dopo
– Efficacia del sildenafil (Viagra)
– Effetti collaterali del sildenafil (Viagra)
– Sildenafil (Viagra) ed eventi avversi di tipo cardiovascolare
– Sildenafil (Viagra): causa o concausa di eventi vascolari gravi ?
– Alcuni uomini che prendono il Viagra muoiono. Perché ?
– Stati Uniti: i primi quattro mesi, 69 morti
– Tabella 1. Decessi di pazienti trattati per la disfunzione erettile negli USA
– Tabella 2. Segnalazioni riguardanti il Viagra giunte all’Ufficio Farmacovigilanza
– E’ utile una dose test iniziale di sildenafil (Viagra) ?
– Bibliografia
La pericolosita’ del Viagra
Nonostante si sostenga che il Viagra prevenga l’aggregazione delle piastrine e quindi possa ostacolare patologie cardiache, alcune centinaia di consumatori sono morti per infarto attribuibile al farmaco.
I ricercatori dell’ University of Illinois (Chicago), hanno spiegato i meccanismi di aggregazione delle piastrine aiutando a capire e ridurre i possibili rischi dovuti all’impiego del composto. Fino ad ora si pensava che cGMP e l’enzima da esso attivato (PKG) inibisse l’aggregazione.
I ricercatori hanno trovato invece che cGMP ha un’attivita’bifasica prima inducendo l’aggregazione (per rimarginare una ferita) e poi inibendola (per non bloccare il flusso sanguigno).
Gli studiosi hanno scoperto che il Viagra provoca l’aumento di fattori coagulanti che normalmente sono a bassa concentrazione e non pericolosi, ma che lo sono se i vasi sanguigni sono lesi.
Ne deriva che il Viagra non provoca infarti nelle persone sane ma in quelle che hanno condizioni pre-esistenti come nell’arteriosclerosi. – Drug Discovery Today vol.8, n.5 Marzo 2003
vedi: PILLOLA ANTI CONCEZIONALE e’ salubre ?? + Contraccezione + Controllo della eiaculazione + SESSO RAGAZZI + Concepire Naturalmente + Preservativo per le DONNE + Circoncisione
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L’idrogeno solforato sarà il nuovo viagra ? – Ricercatori italiani ne scoprono le proprietà vasodilatatorie
Roma, 2 mar. 2009 (Apcom) – Pochi potrebbero immaginare che quel gas che sa di uova marce, l’idrogeno solforato (H2S), per intenderci quello delle solfatare di Pozzuoli, potrebbe diventare il nuovo presidio medico del piacere: un nuovo viagra. A scoprirlo Giuseppe Cirino Preside Facoltà di Farmacia Federico II Napoli e Vincenzo Mirone Clinica Urologica Federico II di Napoli con la collaborazione di Louis J Ignarro UCLA, che spiegano in uno studio che sarà pubblicat su Proceedings of National Academy of Sciences, che questo gas liberato dalle cellule dell’organismo, è coinvolto nell’omeostasi vascolare, e cioè nei meccanismi di vasodilatazione.
Come tutti i mediatori gassosi, si legge nella ricerca, anche l’H2S viene prodotto a livello endogeno. In particolare, due enzimi sono deputati alla sua sintesi: la cistationina -beta -sintasi (CBS) e la cistationina – gamma liasi (CSE).
Tali enzimi catalizzano la sintesi di H2S a partire dall’aminoacido L-Cisteina in presenza di cofattori, come il piridossal -5′- fosfato e vengono espressi nei vari organi in maniera differente. Lo studio condotto su tessuto umano ha evidenziato che il tessuto del pene contiene i due enzimi (CBS e CSE) responsabili della conversione di L-cisteina in H2S e che gli enzimi, sono convenientemente localizzati nell’ endotelio e/o nella muscolatura liscia per poter svolgere la loro funzione.
“Negli ultimi 3-4 anni – riferisce ad Apcom Cirino – questo gas ha destato l’interesse del mondo scientifico per i suoi effetti sui tessuti del corpo cavernoso. Ci sono molti studi che hanno dimostrato che questo gas è importante per la funzione cardiovascolare, ma noi abbiamo voluto vedere i suoi effetti su tessuti erettili umani provenienti dalla clinica urologia dell’Università Federico II. Il nostro studio è stato fatto su otto tessuti di corpi cavernosi ed abbiamo dimostrato che il tessuto umano ha gli enzimi necessari per convertire l’amonoacido L-cisteina in idrogeno solforato. Una via metabolica presente nel corpo cavernoso dell’uomo responsabile della vasodilatazione e cioè dell’erezione. Parallelamente, in animali da esperimento (ratti), abbiamo dimostrato che una somministrazione di una soluzione contenente idrogeno solforato causa erezione”.
A questo punto si può parlare di un nuovo viagra ?
“Abbiamo dimostrato – spiega ancora Cirino – che la via metabolica dell'(H2S), L-cisteina/idrogeno solforato, può funzionare anche in assenza di endotelio e cioè in persone in cui l’endotelio non funziona più. Tecnicamente quella dell’ H2S è una via (metabolica) che alla fine fa lo stesso effetto di quella dell’ossido nitrico, sul quale si basano i farmaci come il viagra, levitra, ed altri”.
Questa via metabolica alternativa dell’idrogeno solforato, secondo lo scienziato, funziona allo stesso modo di quella dell’ossido nitrico, e funziona anche sulla muscolatura liscia in assenza di endotelio, quindi si presenta come un’ alternativa importante per sviluppare farmaci per la disfunzione erettile. Ma, in realtà l’applicazione farmacologia originaria di questi gas è nelle malattie del sistema cardiovascolare, “perché – chiarisce Cirino – il corpo cavernoso umano è un esempio di microcircolazione e, quindi, questi farmaci si possono sviluppare sì per la disfunzione erettile, ma in realtà sono nati per il cardiovascolare.
La storia del viagra è esemplare: nato come farmaco contro l’angina, è diventato, poi, la pillola blu dell’amore.
Ma la sua bibliografia parla chiaro – conclude – si parla di trattamenti per l’ipertensione polmonare e patologie cardiovascolari e nessuno può dire che le due applicazioni non siano strettamente collegate”. Secondo i ricercatori la via metabolica L-cisteina/idrogeno solforato potrà rappresentare un nuovo target terapeutico per lo sviluppo di nuovi farmaci per la disfunzione erettile.
Tratto da:
http://notizie.virgilio.it/notizie/scienze_e_tecnologie/2009/03_marzo/02/medicina_l_idrogeno_solforato_sara_il_nuovo_viagra_-rpt,18196307.html
